艾司西酞普兰：治疗抑郁和焦虑的良药还是长期服用的风险？

09-20

艾司西酞普兰是一种高效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，临床上主要用于治疗重度抑郁症、广泛性焦虑障碍等精神类疾病，具有疗效显著，耐受性较好，不良反应较轻等多种特点，但是艾司西酞普兰的服用方法较为特殊，使用不当容易导致恶心、失眠、乏力等戒断反应，因此必须在医生指导下规范服用。

40多岁的孙女士是一家公司的负责人，因为平时工作压力过大，导致她长期患有失眠、焦虑等疾病，也经常去医院就诊，目前长期口服舍曲林和艾司唑仑，一般情况下睡眠质量还可以，情绪也较为稳定，就是遇到意外事件时会出现莫名的睡眠质量下降。1个月之前，孙女士的亲人去世，这导致孙女士的情绪又变得异常低迷，经常郁郁寡欢，喜欢独处，并且睡眠质量又有了大幅度下降，有时候甚至整晚不睡，家人担心她的身体健康，于是送她来到医院进行检查。

来到医院后，医生第一时间给孙女士进行了量表评估，发现其原本的轻度抑郁已经发展成了中重度抑郁，而且伴有重度的睡眠障碍，这时使用舍曲林就不够了，于是将舍曲林调整成为了艾司西酞普兰，并且嘱咐孙女士按照医嘱规范服用、经过一段时间的治疗后孙女士的情绪和睡眠都有了好转，由于害怕药物的副作用，于是自己又将艾司西酞普兰调整成为舍曲林，结果在调整用药的第二天孙女士就出现了严重的乏力、失眠等症状，于是连忙来到医院。医生听罢后立刻将药物调整回来，并且嘱咐孙女士道艾司西酞普兰的药效比舍曲林要强，因此长期服用会出现依赖性，不能突然停药或者断药，而是要逐渐停药，否则会造成严重的戒断反应。孙女士听罢后于是严格按照医生医嘱服药，不良反应果然逐渐消失了。

一、艾司西酞普兰的药理学机制和作用特点

艾司西酞普兰是临床上治疗中重度抑郁症、广泛性焦虑障碍的首选药物，其本质是一种高效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，其具有高效、耐受性好、不良反应相对较少的特点，因而被广泛应用于多种精神类疾病的治疗。

艾司西酞普兰的作用机制较为特殊，其主要的作用机制如下。

1、高效、选择性大道抑制5-羟色胺再摄取

5-羟色胺是人体内影响情绪、睡眠和情感稳定的关键神经递质，常规情况下5-羟色胺在神经元释放后，会被突触前膜上的转运体回收，降低其在突触间隙中的浓度，但是过低的5-羟色胺浓度会造成神经突触之间的信息传递异常，进而诱发焦虑抑郁等多种异常情绪。艾司西酞普兰是一种高效的、选择性的、5-羟色胺再摄取抑制剂，可以通过阻断突触前神经元对5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁和焦虑情绪，其作用效率是舍曲林的2-3倍。

2、促进神经元的可塑性和再生

所谓的神经元可塑性就是神经元在受到刺激后可以自我修复的一种能力，研究发现在抑郁症患者体内的神经元可塑性较正常人明显降低，这导致其非常容易受到损伤。艾司西酞普兰能够加神经元的连接和神经可塑性，从而帮助缓解抑郁症状并防止复发。

3、几乎不会影响其他神经递质

艾司西酞普兰与其他抗抑郁药不同，其几乎不作用于大脑中的去甲肾上腺素或多巴胺转运系统，其副作用更少，并且具有较高的耐受性。

艾司西酞普兰口服后被快速吸收，且其吸收不受食物影响，空腹或进餐后服用均能达到相似的血药浓度；其次，艾司西酞普兰在服用后不会立即起效，通常在1-2周内开始起效，但其治疗效果可能需要4至6周才能完全显现；第三，艾司西酞普兰主要在肝脏中通过细胞色素P450酶系进行代谢，因此其代谢速度会受到肝功能的影响；最后，艾司西酞普兰的半衰期为27-32小时，意味着患者每天服用一次即可维持稳定的血药浓度。

二、艾司西酞普兰临床上常用于治疗这些疾病

艾司西酞普兰被广泛应用于抑郁症、焦虑障碍等疾病的治疗，由于其疗效明确、作用相对较少、耐受性较好，是目前临床上使用最多的抗抑郁焦虑药物之一，但需要注意的是这类药物属于精神类药品，一定要在医院凭借处方开具，并且在医生指导下规范服用。

1、中重度抑郁

艾司西酞普兰是临床上治疗中重度抑郁的首选药物之一，临床表明艾司西酞普兰可以通过选择性抑制突触前神经元对5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中的5-羟色胺浓度，从而有效缓解抑郁症状，且在长期规律服用能够显著减少抑郁症复发风险，提高患者的生活质量。

2、广泛性焦虑障碍

广泛性焦虑障碍是一种以长期、过度的焦虑和担忧为主要特征的精神疾病，患者经常感到紧张、烦躁、心悸、注意力难以集中，并多伴有睡眠问题。临床研究表明广泛性焦虑障碍患者规范服用艾司西酞普兰8周后，其焦虑症状可获得明显缓解，并且可以显著提高患者的生活质量。

3、社交焦虑障碍

社交焦虑障碍是一种以对社交场合或公共场合的极度恐惧和回避为特征的焦虑障碍，患者通常会担心自己在社交场合表现不好或被他人负面评价，因而感到极度不安甚至逃避社交活动。临床研究表明艾司西酞普兰能够显著减少社交焦虑障碍患者的焦虑情绪，帮助他们更好地参与社交活动，提高患者的社交生活质量，并减少对公共场合的回避行为。

三、艾司西酞普兰可以长期服用吗？需要注意什么问题？

既然艾司西酞普兰可以有效治疗焦虑症、抑制症，那这些疾病的患者可以长期口服吗？答案是可以长期口服，但是要注意长期口服可能带来的副作用。

临床研究表明对于中重度抑郁和广泛性焦虑的患者而言，长期、规律的口服艾司西酞普兰不仅可以缓解患者的临床症状，并且可以减少焦虑、抑郁的复发，这与其增强神经元的可塑性相关，并且可以修复损伤的神经元，维护正常的大脑功能；其次，艾司西酞普兰的药物代谢非常特殊，需要长期口服才能发挥最佳疗效，其服药周期多在6-8周，短时间服用药效并不太明显。

但长期服用艾司西酞普兰需要注意这些问题。首选，服药过程中切忌突然停药，否则患者患者可能出现停药综合征，其症状包括头晕、恶心、疲劳、焦虑、情绪波动以及感到电击般的刺痛感等，必须在医生指导下逐渐减量；其次，长期服用艾司西酞普兰可能导致性欲减退、性高潮延迟或勃起功能障碍；最后，长期服用艾司西酞普兰期间，患者应定期进行心理和生理检查，并且根据身体情况调整服用剂量。

四、科学服用艾司西酞普兰注意4点

尽管艾司西酞普兰的安全性较好，但是其属于精神类药物，服用不当依然会导致不良反应，因此建议在医生指导下规范服用，科学服用艾司西酞普兰注意以下4点。

1、注意药物的服用剂量和服用方法

艾司西酞普兰的常规服用方法为起始剂量每日1次，每次10mg，一周后可以增至每日1次，每次20mg，早晨或晚上口服；其次，艾司西酞普兰的起效较慢，需要连续服用6-8周才会出现明显的治疗效果；最后，老年患者或肝功能不全者建议每日1次，每次不超过10mg。

2、注意药物的不良反应

服用艾司西酞普兰的常见的不良反应就是中枢神经系统不良反应，如多汗、口干、疲劳、嗜睡等；其次，胃肠道反应也比较常见，如腹痛、恶心、便秘等；第三、极少数患者服用后在短时间内会出现失眠加重、焦虑加重等反应，但是随着服用时间延长会逐渐消失；最后，长期服用艾司西酞普兰会可能出现勃起功能障碍、性欲减退等不良表现。

3、注意特殊人群的用药

肝、肾功能不全者慎用；有惊厥史或心脏病患者慎用；甲状腺疾病、电解质紊乱的患者慎用；有其他精神疾病（或自杀念头者应慎用；孕妇或哺乳期妇女禁用；未成年人禁用；对本品过敏的患者应禁用；老年人应降低服用剂量。

4、注意避免与下列药物联用

单胺氧化酶抑制：如吗氯贝胺片、雷沙吉兰等，艾司西酞普兰与这些药物联用时会加重焦虑情绪；

酒精：艾司西酞普兰与酒精联用容易导致中枢系统不良反应；

抗凝或抗血小板聚集药：艾司西酞普兰与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险。